-
友情链接:
SYN818片是由圣域生物自主研发的拥有完全自主知识产权的小分子化合物,是一种新型强效、高选择性的抑制剂药物。该药物通过精准靶向DNA聚合酶θ(Polθ),有效抑制肿瘤细胞的DNA损伤修复,从而有选择性的杀死肿瘤细胞,为肿瘤患者带来新的治疗希望。
临床前研究显示,SYN818能够高效抑制Polθ蛋白活性,阻断MMEJ修复通路,与同源重组缺陷(HRD)存在联合致死效果,从而发挥抗肿瘤作用。同时,SYN818在体内外研究中表现出与PARPi的显著联合增效作用。SYN818临床前研究表现出强效的抗肿瘤活性、优异的药代动力学性质。此外,安全性和毒理实验显示SYN818具有良好的安全性,未观察到显著的血液毒性。
作为一个Polθ抑制剂,SYN818不仅对HRD肿瘤细胞具有单独成药的潜力,还具有与PARP抑制剂、放化疗、抗体偶联药物等联合用于多种肿瘤治疗的潜质,有望降低现有治疗方案的临床毒性、克服耐药,具有广阔的临床应用前景。

目前有一项“评价SYN818(一种DNA聚合酶θ[POLQ]抑制剂)单药在局部晚期或转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性的首次人体I期研究。”正在招募中!